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吲哚美辛
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  • 可销售总数量:9999千克
  • 发布日期: 2017-11-06
  • 更新日期: 2020-04-29
产品详细说明
CAS编号: 53-86-1 EINECS编号: 200-186-5
别名: 消炎痛;吲哚美辛;圄炎吲哚酸 分子式: C19H16ClNO4
质量标准: QB 外观性状: *
纯度: 99.2 % 保质期: 24 月
产品英文名称: Indometacin

吲哚美辛

供应商岳阳嘉之源生物科技有限公司
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汤经理
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153 6411 6267

中文名称:吲哚美辛
中文同义词:消炎痛;吲哚美辛;抗炎吲哚酸;1-对氯苯甲酰-5-甲氧基-2-甲基吲哚乙酸;茚甲新;引朵正-乙醯對甲氧基苯胺;消炎痛,吲哚美辛;1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸
英文名称:Indometacin
英文同义词:
CAS号:53-86-1
分子式:C19H16ClNO4
分子量:357.79
EINECS号:200-186-5
Mol文件:53-86-1.mol
吲哚美辛

吲哚美辛 性质
敏感性 Light Sensitive
Merck 4968
稳定性Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.
CAS 数据库53-86-1(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息Indomethacin(53-86-1)
EPA化学物质信息1H-Indole-3-acetic acid, 1-(4-chlorobenzoyl)-5-methoxy- 2-methyl-(53-86-1)

吲哚美辛 用途与合成方法
消炎镇痛药吲哚美辛又称消炎痛,是一种作用较强的非皮质激素类的消炎解热和镇痛药,通过抑制环氧酶减少前列腺素(PG)合成,制止炎症组织痛觉神经冲动的形成,抑制炎性反应,包括抑制白细胞的趋化性及溶酶体酶的释放等,从而产生解热、镇痛及消炎作用。吲哚美辛的消炎、解热作用很强,其抗炎作用比保泰松强84倍,比氢化可的松也强,与糖皮质激素、阿司匹林、保泰松联合使用,可减少它们的用量、毒性及副作用,提高疗效;其次是解热作用,为氨基比林的10倍;镇痛作用较弱,只对炎性疼痛有明显镇痛作用,但对炎性疼痛的效果好于保泰松、安乃近和水杨酸类。临床主要用于对水杨酸类药物不易耐受,或疗效不明显的急、慢性风湿性或类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、滑囊炎、腱鞘炎、关节囊炎、骨关节炎、急性痛风及癌性疼痛等。近年来研究人员尝试将吲哚美辛用于胆绞痛、痛经、偏头痛、肾小球肾炎、多尿、沙门菌性胃肠炎、体位性低血压、巴特综合征等,均有较好疗效。还可用于治疗眼科色素膜炎、角膜炎、巩膜炎、青光眼以及癌症引起的发热或其他难以控制的发热。皮肤科用于红斑狼疮、白塞综合征、硬皮病、结节性红斑、带状疱疹、关节型银屑病等。外用治疗湿疹、过敏性皮炎、光感性皮炎、局部疼痛。
药动学口服给药吸收迅速而完全,4h可吸收给药量的90%以上,食物或服用含铝及镁的制酸药可稍使吸收减慢,血浆蛋白结合率约为99%。口服25mg后达峰时间为1~4h,血药峰浓度(Cmax)为1.4μg/ml,50mg时Cmax为2.8μg/ml;半衰期(t1/2) 平均为4.5h,早产儿明显延长。少量吲哚美辛可透过血-脑屏障。并可透过胎盘。本品在*代谢为去甲基化物和去氯苯甲酰化物,又可水解为吲哚美辛重新吸收再循环。60%从*排泄,其中10%~20%以原形排出;部分随粪便排出。33% 从胆汁排泄,其中1.5%为原形;在乳汁中也有排出(每日可达0.5~2.0mg)。本品不能被透析清除。
用法与用量1.抗风湿:成人用量:口服:初量每次25~50mg,每日2~4次,饭时饭后立即服。如耐受好,每日用量可每周递增25~50mg,1日*量不应超过200mg。关节炎患者如有持续性夜间疼痛或晨僵现象,可将全天量100mg于睡前给予。
2.抗痛风:口服:初量1次100mg,继之50mg,每日3次,直至疼痛缓解,然后尽快逐渐减量,直至停药。
3.退热:成人用量:口服:每次25~50mg,每日3~4次;直肠给药:每次50mg,每日50~100mg。小儿用量:口服:每次0.5~1mg/kg,每日3次。
不良反应吲哚美辛的不良反应的发生率相当高,常见的不良反应如下:
①恶心、呕吐、腹痛、腹泻、纳差,严重者可出现溃疡并引起出血和穿孔等。饭后即服可减少发生率。
②常见有头痛、头晕、乏力,偶有惊厥、精神错乱、晕厥等。应注意适时停药。
③皮肤瘙痒、红斑、荨麻疹以及少有的哮喘发作、呼吸困难甚至呼吸、循环的抑制。
④造血系统的抑制如粒细胞减少、再生障碍性贫血、血小板减少等。虽然罕见,但后果较为严重。其他还有一些反应与阿司匹林相似,注意事项也相同。
注意事项(1)吲哚美辛与阿司匹林有交叉过敏性。由阿司匹林过敏引起的喘息患者,应用本品时可引起支气管痉挛。对其他非类固醇抗炎镇痛药过敏者也可能对本品过敏。
(2)本品禁忌症有活动性溃疡病、溃疡性结肠炎及病史者、癫痫、帕金森病、精神病、肝肾功能不全、对本品或对阿司匹林或其他非类固醇抗炎药过敏者、血管神经性水肿或支气管哮喘者。本品用于妊娠的后3个月时可使胎儿动脉导管闭锁,引起持续性肺动脉高压,故孕妇禁用。本品可自乳汁排出,哺乳期妇女也禁用。
(3)本品慎用于心功能不全及高血压等患者(因本品能导致水钠潴留)、血友病及其他出血性疾病患者(因本品可使出血时间延长,加重出血倾向)、再生障碍性贫血、粒细胞减少症等患者(因本品对造血系统有抑制作用)。年龄<14岁小儿一般不宜应用此药,如必须应用时应密切观察。老年患者易发生*毒性,也应慎用。
(4)因吲哚美辛对血小板聚集有抑制作用,可使出血时间延长,停药后此作用可持续1日。用药期间血尿素氮及血肌酐含量也常增高。用药期间应定期随访检查血常规及肝、肾功能。个案报道提及本品能导致角膜沉着及视网膜改变(包括黄斑病变),遇有视力模糊时应立即作眼科检查。
(5)药物过量(尤其是一日剂量>150mg时)容易引起毒性反应,如恶心、呕吐、紧张性头痛、嗜睡、精神行为障碍等,采用催吐或洗胃,对症及支持治疗。
化学性质 白色或微黄色结晶性粉末。熔点158-162℃。溶于丙酮,略溶于乙醇、氯仿、乙醚,几乎不溶于水。无味,几乎无臭。
用途 该品抗炎,解热作用明显,主要用于对水杨酸类药物不易耐受或疗效不显著的风湿性并节炎、强直性光脊椎炎、骨关节炎等。
用途 为非激素类消炎镇痛药
用途 环加氧酶(COX) 抑制剂,选择性地抑制COX-1;阻断前列腺索的生物合成。 医药上抗炎,解热作用明显,主要用于对水杨酸类药物不易耐受或疗效不显著的风湿性并节炎、强直性光脊椎炎、骨关节炎等。





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